西酞普兰的介绍

1. 西酞普兰的介绍

西酞普兰（citalopram）是近年来上市的SSRIs，最常应用于抑郁症的治疗，对其他多种精神障碍的症状同样有效。

2. 西酞普兰的基本信息

 西酞普兰, 西普妙Citalopram1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1?3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrile；1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-5-phthalancarbonitrile;nitalapram 性状白色或类白色结晶粉末熔点： 180.0~188.0℃PH值： 5.4~6.4干燥失重：≤ 0.5%灼烧残渣：≤0.1%重金属： ≤10.0ppm杂质：单一杂质≤0.5%纯度： ≥99.0%TLC： 一个斑点 将氢化钠(溶于矿物油)通氮气情况下溶于二甲亚砜,得到亚磺酰甲基钠溶液。冷却,滴入1-(4-氟苯基)-1?3-二氢-S-异苯并呋喃腈的二甲亚砜溶液,反应一定时间。加入3-二甲氨基丙基氯的二甲亚砜溶液。将反应液放入冰水,用乙醚提取。该乙醚提取液再用乙酸水溶液提取。乙酸水溶液提取液用氢氧化钠碱化后,再用乙醚提取。乙醚提取液经水洗、干燥、活性脱色、真空浓缩、蒸馏即得西酞普兰。

3. 西酞普兰简介

 目录    1  拼音    2  英文参考    3  西酞普兰说明书     3.1  药品名称    3.2  英文名称    3.3  西酞普兰的别名    3.4  分类    3.5  剂型    3.6  西酞普兰的药理作用    3.7  西酞普兰的药代动力学    3.8  西酞普兰的适应证    3.9  西酞普兰的禁忌证    3.10  注意事项    3.11  西酞普兰的不良反应    3.12  西酞普兰的用法用量    3.13  西酞普兰与其它药物的相互作用    3.14  专家点评    3.15        1  拼音   xī tài pǔ lán
   2  英文参考   citalopram [湘雅医学专业词典] 
   3  西酞普兰说明书    3.1  药品名称   西酞普兰
   3.2  英文名称   Citalopram
   3.3  西酞普兰的别名   氢溴酸西肽普兰；喜普妙；氰酞氟苯胺；西普妙；Cipramil
   
   3.4  分类   神经系统药物 > 抗抑郁药物 > 5羟色胺再摄取抑制药
   3.5  剂型   10mg，20mg。
   3.6  西酞普兰的药理作用   是一种强效、选择性5羟色胺再摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别是这种药物对多巴胺受体、胆堿能毒蕈堿受体、组胺受体和α－肾上腺素受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的不良反应，如口干、镇静、直立性低血压等。对内源性和非内源性抑郁的患者同样有效。其抗抑郁作用通常在2～4周后建立。不影响心脏传导系统和血压。这一点对于老年患者尤为重要。另外，也不影响血液、肝及肾等系统。西酞普兰少见不良反应和最轻度的镇静特性使它特别适用于长期治疗。而且，西酞普兰既不会导致体重增加，也不会强化乙醇的作用。
   3.7  西酞普兰的药代动力学   西酞普兰口服后迅速被吸收，2～4h可达血药峰值。西酞普兰可分布于全身，蛋白结合率低。通过脱甲基、脱氨和氧化作用代谢为失活代谢物。消除t1/2约为33h。以低浓度进入乳汁，随尿、粪便排出。
   3.8  西酞普兰的适应证   抗抑郁症（内源性及非内源性抑郁）。
   3.9  西酞普兰的禁忌证   对西酞普兰过敏者禁用。
   3.10  注意事项   1.超过65岁的患者剂量减半。儿童临床经验不详。动物实验未显示任何致畸可能的证据。西酞普兰也不影响生殖或产期状态。很少量的西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生儿体内，引起新生儿嗜睡、少食。
  2.西酞普兰对怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于患者来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及哺乳期内不应服用。
  3.药物过量与处理：服药达600mg时可出现疲乏、无力、嗜睡、头晕、手颤和恶心。最高服药量纪录为2000mg，患者在木僵及呼吸困难状态下进院，但无心脏中毒迹象。患者很快康复。一般对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。插管以保持呼吸道通畅。缺氧时予吸氧，惊厥出现时予地西泮。建议给予24h医疗监护。
  4.伴肝功不全的患者应以低剂量开始治疗，并严密监测。
  5.其他：因西酞普兰解除抑制的作用可先于抗抑郁的作用，所以患者在出现明显抑郁缓解之前仍可持续存在自杀的可能性。如患者进入躁狂期，应停用西酞普兰，并给予精神抑制药。对驾车及操作机器能力的影响：西酞普兰对认识性及精神运动性行为影响甚少或无影响。
   3.11  西酞普兰的不良反应   1.恶心、出汗增多、流涎减少、头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显，随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。
  2.在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢患者中，心搏过缓可使治疗更复杂。
   3.12  西酞普兰的用法用量   治疗恐惧症，不论有无广场恐惧症，开始口服每天10mg，如有必要，1周之后可加量至每天20mg，最大剂量可达每天60mg。
   3.13  药物相互作用   同时服用单胺氧化化酶抑制剂可导致高血压危象。与西咪替丁、红霉素、酮康唑、奥美拉唑合用能增加西酞普兰血浓度，西酞普兰能提高普萘洛尔的血浓度。
   3.14  专家点评   对内源性和非内源性抑郁患者同样有效。其抗抑郁作用通常在2～4周后发生。
   3.15   

4. 西酞普兰说明书

【别名】西酞普兰, 西普妙   【适应症】 抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）   【用量用法】 成人：超始剂量20mg,qd，可增至40mg,qd,必要时可增至60mg,qd。65岁以下患者减半。   【不良反应】 恶心，出汗增，唾液分泌减少，头痛，睡眠时间缩短。在稀有案中曾观察到癫痫发作。   【注意事项】 除非用药的好处远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则孕妇及授乳妇女不应服用本药。   【药物相互作用】 同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象。 
   

5. 西酞普兰有什么副作用？一般多久？

西酞普兰是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制药，有抗抑郁作用。
西酞普兰不良反应包括：常见恶心、多汗、口干、头痛、失眠、嗜睡、腹泻、乏力、躁动不安、静坐不能等不良反应，通常为轻度且暂时性，在治疗前1～2周最频繁，随后通常会逐渐缓解；少见癫痫发作；
突然停药会产生停药症状:头晕、感觉障碍、感觉异常、睡眠障碍（失眠、多梦等）、激动或焦虑、震颤、心悸、情绪不稳定、易怒和视觉障碍等；罕见低钠血症。

6. 西酞普兰的药理作用

西酞普兰是一种新型的SSRIs，其相对选择性在同类药物中最高。体外研究显示，西酞普兰能有效抑制5－HT的再摄取 ，对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小，对乙酰胆碱、组胺、γ－氨基丁酸（GABA）、毒蕈碱、阿片类和苯二氮卓类受体的影响很小甚至无影响。西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效，且不影响患者的心脏传导系统和血压，不损害认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用，对血液、肝及肾等也不产生影响，特别适用于长期治疗。西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。药理学研究证实，西酞普兰的S－对映体（Escitalopram）是消旋酸西酞普兰产生5－HT再摄取抑制作用的原因。Escitalopram及其主要代谢产物S－去甲基西酞普兰在体内对5－HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。

7. 西酞普兰是什么意思？

西酞普兰（Citalopram）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），为外消旋体。可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
   
 西酞普兰（西普妙）是一种处方药，为白色或类白色结晶粉末；是一种新型的SSRIs，其相对选择性在同类药物中最高。西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）、抑郁症及焦虑症的常规治疗。
   
 适用病症重症抑郁症重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。广泛性焦虑表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
   
 药理作用西酞普兰是一种新型的SSRIs，其相对选择性在同类药物中最高。体外研究显示，西酞普兰能有效抑制5－HT的再摄取 ，对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小，对乙酰胆碱、组织胺、γ－氨基丁酸（GABA）、毒菌碱、阿片类和苯二氮(艹卓)类受体的影响很小甚至无影响。西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效，且不影响患者的心脏传导系统和血压，不损害认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用，对血液、肝及肾等也不产生影响，特别适用于长期治疗。西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。药理学研究证实，西酞普兰的S－对映体（Escitalopram）是消旋酸西酞普兰产生5－HT再摄取抑制作用的原因。Escitalopram及其主要代谢产物S－去甲基西酞普兰在体内对5－HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。
   
 用量用法成人：超始剂量20mg,qd，可增至40mg,qd,必要时可增至60mg,qd。65岁以下患者减半。注意事项禁用除非用药的好处远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则孕妇及授乳妇女不应服用本药。
   
 不良反应西酞普兰的耐受性很好，常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短，通常在治疗开始的第1~2周时比较明显，随着抑郁症状的改善，不良反应会逐渐消失。亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用。在对健康志愿者和患者的前瞻性研究以及40多项研究的回顾性资料中，对有关西酞普兰对心脏传导系统的影响进行了广泛的研究，结果显示西酞普兰产生的惟一影响是心率减慢（4～8次/分钟），而这种影响在SSRIs类药物中非常普遍，表明西酞普兰在长、短期的治疗中对心脏传导和去极化无明显不良影响。体重增加在抗抑郁剂治疗中也非常普遍，而最近的研究发现，西酞普兰治疗组体重增加的比率（3.9%）比帕罗西汀治疗组（≥7%）低。另有两项长期治疗研究表明，西酞普兰不引起明显的体重增加。一次服用西酞普兰超过600毫克会产生更为严重的副反应，如意识丧失。过量药物与酒精或镇静剂等合用，极有可能致死。因此，对高度怀疑有自杀企图的患者，在用药过程中应严密监控。孕妇及哺乳期妇女和对本品过敏者禁用。伴有肝功能不全的患者应以低剂量开始治疗，并严密监测。由于老年人对药物某些副作用特别敏感，且易并发心脏疾患，因此，老年患者用药剂量宜小，增量宜慢；老年患者治疗的起始剂量与健康人群的起始剂量相同，均为20毫克/天，但最大剂量不应超过 40毫克/天。从事需精神高度集中工作的患者服用本品时也应慎重。药物相互作用西酞普兰与单胺氧化酶抑制剂合用会产生危险的相互作用，出现致命性的5 －HT综合征，因此，严格禁止二者联合应用。而且，在应用西酞普兰治疗之前，应停止服用单胺氧化酶抑制剂至少两周。西酞普兰可增加经2D6酶代谢的美托洛尔和丙米嗪活性代谢物的血清浓度，抑制CYP3A4的药物如红霉素和酮康唑以及抑制CYP2C19的药物如奥美拉唑可增加西酞普兰的血清浓度，合用时应调整用药剂量。西酞普兰通过其他机制如干扰蛋白结合和肾脏排泄产生药物间相互作用的危险性相对较低。

8. 西酞普兰是什么意思？

     01    西酞普兰（Citalopram）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），为外消旋体。可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
       西酞普兰（西普妙）是一种处方药，为白色或类白色结晶粉末；是一种新型的SSRIs，其相对选择性在同类药物中最高。西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍（内源性及非内源性抑郁）、抑郁症及焦虑症的常规治疗。
    适用病症重症抑郁症重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或躁动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。广泛性焦虑表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。主要有以下症状：烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
       药理作用西酞普兰是一种新型的SSRIs，其相对选择性在同类药物中最高。体外研究显示，西酞普兰能有效抑制5－HT的再摄取 ，对多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取作用很小，对乙酰胆碱、组织胺、γ－氨基丁酸（GABA）、毒菌碱、阿片类和苯二氮(艹卓)类受体的影响很小甚至无影响。西酞普兰对内源性和非内源性抑郁患者同样有效，且不影响患者的心脏传导系统和血压，不损害认知功能及精神运动，也不增强乙醇导致的抑郁作用，对血液、肝及肾等也不产生影响，特别适用于长期治疗。西酞普兰和它的去甲基代谢产物以消旋酸化合物的形式存在。药理学研究证实，西酞普兰的S－对映体（Escitalopram）是消旋酸西酞普兰产生5－HT再摄取抑制作用的原因。Escitalopram及其主要代谢产物S－去甲基西酞普兰在体内对5－HT再摄取的抑制作用分别是其反相物的167倍和6.6倍。
       用量用法成人：超始剂量20mg,qd，可增至40mg,qd,必要时可增至60mg,qd。65岁以下患者减半。注意事项禁用除非用药的好处远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则孕妇及授乳妇女不应服用本药。
       不良反应西酞普兰的耐受性很好，常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短，通常在治疗开始的第1~2周时比较明显，随着抑郁症状的改善，不良反应会逐渐消失。亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用。在对健康志愿者和患者的前瞻性研究以及40多项研究的回顾性资料中，对有关西酞普兰对心脏传导系统的影响进行了广泛的研究，结果显示西酞普兰产生的惟一影响是心率减慢（4～8次/分钟），而这种影响在SSRIs类药物中非常普遍，表明西酞普兰在长、短期的治疗中对心脏传导和去极化无明显不良影响。体重增加在抗抑郁剂治疗中也非常普遍，而最近的研究发现，西酞普兰治疗组体重增加的比率（3.9%）比帕罗西汀治疗组（≥7%）低。另有两项长期治疗研究表明，西酞普兰不引起明显的体重增加。一次服用西酞普兰超过600毫克会产生更为严重的副反应，如意识丧失。过量药物与酒精或镇静剂等合用，极有可能致死。因此，对高度怀疑有自杀企图的患者，在用药过程中应严密监控。孕妇及哺乳期妇女和对本品过敏者禁用。伴有肝功能不全的患者应以低剂量开始治疗，并严密监测。由于老年人对药物某些副作用特别敏感，且易并发心脏疾患，因此，老年患者用药剂量宜小，增量宜慢；老年患者治疗的起始剂量与健康人群的起始剂量相同，均为20毫克/天，但最大剂量不应超过 40毫克/天。从事需精神高度集中工作的患者服用本品时也应慎重。药物相互作用西酞普兰与单胺氧化酶抑制剂合用会产生危险的相互作用，出现致命性的5 －HT综合征，因此，严格禁止二者联合应用。而且，在应用西酞普兰治疗之前，应停止服用单胺氧化酶抑制剂至少两周。西酞普兰可增加经2D6酶代谢的美托洛尔和丙米嗪活性代谢物的血清浓度，抑制CYP3A4的药物如红霉素和酮康唑以及抑制CYP2C19的药物如奥美拉唑可增加西酞普兰的血清浓度，合用时应调整用药剂量。西酞普兰通过其他机制如干扰蛋白结合和肾脏排泄产生药物间相互作用的危险性相对较低。